Hidroksipropilmetilceliuliozė (HPMC) yra sintetinis pusiau sintetinis polimeras, plačiai naudojamas daugelyje pramonės šakų, ypač farmacijos srityje. HPMC tapo nepakeičiama farmacinių preparatų pagalbine medžiaga dėl savo biologinio suderinamumo, netoksiškumo ir puikių fizinių bei cheminių savybių.
(1) Pagrindinės farmacinės kokybės HPMC charakteristikos
HPMC yra nejoninis celiuliozės eteris, gaunamas celiuliozei reaguojant su propileno oksidu ir metilo chloridu šarminėmis sąlygomis. Unikali cheminė struktūra suteikia HPMC puikų tirpumą, tirštumą, plėvelę formuojančias ir emulsuojančias savybes. Štai keletas pagrindinių HPMC savybių:
Tirpumas vandenyje ir priklausomybė nuo pH: HPMC tirpsta šaltame vandenyje ir sudaro skaidrų klampų tirpalą. Jo tirpalo klampumas yra susijęs su koncentracija ir molekuline mase, jis turi stiprų pH stabilumą ir gali išlikti stabilus tiek rūgštinėje, tiek šarminėje aplinkoje.
Termogelio savybės: kaitinamas HPMC pasižymi unikaliomis termogelio savybėmis. Kaitinamas iki tam tikros temperatūros, gali susidaryti gelis, o po aušinimo grįžti į skystą būseną. Ši savybė ypač svarbi ilgalaikio atpalaidavimo preparatuose.
Biologinis suderinamumas ir netoksiškumas: Kadangi HPMC yra celiuliozės darinys ir neturi įkrovimo bei nereaguos su kitais ingredientais, jis turi puikų biologinį suderinamumą ir nebus absorbuojamas organizme. Tai netoksiška pagalbinė medžiaga.
(2) HPMC taikymas vaistams
HPMC plačiai naudojamas farmacijos pramonėje, apimantis kelias sritis, pavyzdžiui, geriamuosius, vietinius ir injekcinius vaistus. Pagrindinės jo taikymo kryptys yra šios:
1. Plėvelę formuojanti medžiaga tabletėse
HPMC plačiai naudojamas tablečių dengimo procese kaip plėvelę formuojanti medžiaga. Tabletės danga gali ne tik apsaugoti vaistus nuo išorinės aplinkos, pvz., drėgmės ir šviesos, poveikio, bet ir uždengti blogą vaistų kvapą bei skonį, taip pagerindama paciento sutikimą. HPMC suformuota plėvelė turi gerą atsparumą vandeniui ir stiprumą, o tai gali veiksmingai pratęsti vaistų galiojimo laiką.
Tuo pačiu metu HPMC taip pat gali būti naudojamas kaip pagrindinis kontroliuojamo atpalaidavimo membranų komponentas ilgalaikio atpalaidavimo ir kontroliuojamo atpalaidavimo tablečių gamybai. Dėl jo terminio gelio savybių vaistams išsiskiria iš anksto nustatytas atpalaidavimo greitis, todėl pasiekiamas ilgai veikiančio gydymo vaistais efektas. Tai ypač svarbu gydant lėtines ligas, tokias kaip ilgalaikis cukriniu diabetu ir hipertenzija sergančių pacientų vaistų poreikis.
2. Kaip ilgalaikio atpalaidavimo agentas
HPMC plačiai naudojamas kaip ilgalaikio atpalaidavimo agentas geriamuose vaistų preparatuose. Kadangi jis gali sudaryti gelį vandenyje, o gelio sluoksnis palaipsniui ištirpsta, kai vaistas išsiskiria, jis gali veiksmingai kontroliuoti vaisto išsiskyrimo greitį. Ši programa ypač svarbi vaistams, kuriems reikalingas ilgalaikis vaisto atpalaidavimas, pvz., insulino, antidepresantų ir kt.
Virškinimo trakto aplinkoje HPMC gelio sluoksnis gali reguliuoti vaisto išsiskyrimo greitį, išvengiant greito vaisto išsiskyrimo per trumpą laiką, taip sumažinant šalutinį poveikį ir pailginant veiksmingumą. Ši ilgalaikio atpalaidavimo savybė ypač tinka gydyti vaistus, kuriems reikalinga stabili vaistų koncentracija kraujyje, pvz., antibiotikus, vaistus nuo epilepsijos ir kt.
3. Kaip rišiklis
HPMC dažnai naudojamas kaip rišiklis tablečių gamybos procese. Pridedant HPMC į vaisto daleles ar miltelius, galima pagerinti jo sklandumą ir sukibimą, taip pagerinant tabletės suspaudimo efektą ir stiprumą. Dėl HPMC netoksiškumo ir stabilumo jis yra idealus rišiklis tabletėse, granulėse ir kapsulėse.
4. Kaip tirštiklis ir stabilizatorius
Skystuose preparatuose HPMC plačiai naudojamas kaip tirštiklis ir stabilizatorius įvairiuose geriamuose skysčiuose, akių lašuose ir vietinio poveikio kremuose. Jo tirštinimo savybė gali padidinti skystų vaistų klampumą, išvengti vaistų stratifikacijos ar nusodinimo ir užtikrinti vienodą vaistų sudedamųjų dalių pasiskirstymą. Tuo pačiu metu HPMC tepimo ir drėkinimo savybės leidžia efektyviai sumažinti akių diskomfortą lašinant akis ir apsaugoti akis nuo išorinio dirginimo.
5. Vartojamas kapsulėse
Kaip augalinės kilmės celiuliozė, HPMC pasižymi geru biologiniu suderinamumu, todėl yra svarbi medžiaga augalinėms kapsulėms gaminti. Palyginti su tradicinėmis gyvūninės kilmės želatinos kapsulėmis, HPMC kapsulės turi geresnį stabilumą, ypač esant aukštai temperatūrai ir didelės drėgmės aplinkai, ir nėra lengva deformuotis ar ištirpti. Be to, HPMC kapsulės tinka vegetarams ir pacientams, kurie yra alergiški želatinai, plečiant kapsulinių vaistų vartojimo sritį.
(3) Kiti HPMC taikomieji vaistai
Be pirmiau minėtų įprastų vaistų pritaikymo būdų, HPMC taip pat gali būti naudojamas kai kuriose specifinėse vaistų srityse. Pavyzdžiui, po oftalmologinės operacijos HPMC naudojamas akių lašuose kaip lubrikantas, mažinantis trintį ant akies obuolio paviršiaus ir skatinantis atsigavimą. Be to, HPMC taip pat gali būti naudojamas tepaluose ir geliuose, siekiant skatinti vaistų absorbciją ir pagerinti vietinių vaistų veiksmingumą.
Farmacinės klasės HPMC vaidina svarbų vaidmenį vaistų preparatuose dėl savo puikių fizinių ir cheminių savybių. Kaip daugiafunkcė farmacinė pagalbinė medžiaga, HPMC gali ne tik pagerinti vaistų stabilumą ir kontroliuoti vaistų išsiskyrimą, bet ir pagerinti vaistų vartojimo patirtį bei pagerinti pacientų sutikimą. Nuolat tobulėjant farmacijos technologijoms, HPMC taikymo sritis bus platesnė ir vaidins svarbesnį vaidmenį kuriant vaistus ateityje.
Paskelbimo laikas: 2024-09-19