Kategorija: dangos medžiagos; Membranos medžiaga; Greitai kontroliuojamos polimero medžiagos lėto atpalaidavimo preparatams; Stabilizuojantis agentas; Pakabos pagalba, klijai tabletės; Sustiprintas adhezijos agentas.
1. Produkto įvadas
Šis produktas yra nejoninis celiuliozės eteris, išoriškai pastebimas kaip balti milteliai, bekvapiai ir beskoniai, tirpūs vandenyje ir dauguma polinių organinių tirpiklių, patinimas šaltame vandenyje, kad būtų išvalytas ar šiek tiek drumstinis koloidinis tirpalas. Vandeninis tirpalas turi paviršiaus aktyvumą, didelį skaidrumą ir stabilų našumą. HPMC turi karšto gelio nuosavybę. Po kaitinimo produktas vandeninis tirpalas sudaro gelio kritulius, o po aušinimo ištirpsta. Skirtingų specifikacijų gelio temperatūra yra skirtinga. Tirpumas keičiasi klampumu, klampumas zhao žemas, tuo didesnis tirpumas, skirtingos HPMC savybių specifikacijos turi tam tikrų skirtumų, HPMC, ištirpusiam vandenyje, neturi įtakos pH vertei.
Spontaniška degimo temperatūra, laisvas tankis, tikrasis tankis ir stiklo perėjimo temperatūra buvo atitinkamai 360 ℃, 0,341 g/cm3, 1,326 g/cm3 ir 170 ~ 180 ℃. Po kaitinimo jis pasidaro ruda esant 190 ~ 200 ° C ir nudega esant 225 ~ 230 ° C.
HPMC beveik netirpsta chloroforme, etanolyje (95%) ir dietilo eteryje, ištirpinama etanolio ir metileno chlorido mišinyje, metanolio ir metileno chlorido mišinyje, vandens ir etanolio mišinyje. Kai kurie HPMC lygiai tirpsta acetono, metileno chlorido ir 2-propanolio mišiniuose, taip pat kituose organiniuose tirpikliuose.
1 lentelė: Techniniai rodikliai
projektas
Matuoklis,
60 GD (2910).
65GD (2906)
75GD (2208)
Metoksi
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
Hidroksipropoksidas %
7.0-12.0
4.0-7.5
4.0-12.0
Gelio temperatūra ℃
56-64.
62.0-68.0
70.0-90.0
Klampumo MPA s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
Sauso svorio metimas %
5,0 ar mažiau
Degančios liekanos %
1,5 ar mažiau
pH
4.0-8.0
Sunkusis metalas
20 ar mažiau
Arsenas
2.0 ar mažiau
2. Produkto savybės
2.1 Hidroksipropilo metilceliuliozė ištirpsta šaltame vandenyje, kad susidarytų klampus koloidinis tirpalas. Kol jis pridedamas prie šalto vandens ir šiek tiek maišomas, jis gali būti ištirpintas į skaidrų tirpalą. Priešingai, jis iš esmės netirpsta karštoje vandenyje, virš 60 ℃, ir gali tik išsipūsti. Rengdami hidroksipropilo meticeliuliozės vandeninį tirpalą, geriausia į tam tikrą vandens kiekį pridėti dalį hidroksipropilo meticeliuliozės, energingai maišyti, pašildyti iki 80 ~ 90 ℃, o po to pridėkite likusį hidroksipropilo meticeliuliozę, o galiausiai naudokite šaltą vandenį, kad papildytumėte reikiamą kiekį.
2.2 Hidroksipropilotilceliuliozė yra nejoninis celiuliozės eteris, jo tirpale nėra joninio krūvio, sąveikauja su metalinėmis druskomis ar joniniais organiniais junginiais, siekiant užtikrinti, kad HPMC nereaguotų su kitomis žaliavomis ir pagalbinėmis medžiagomis gamybos procese.
2.3 Hidroksipropilo metilceliuliozė turi stiprų jautrumą, o didėjant molekulinės struktūros pakeitimo laipsniui, taip pat padidėja jautrumas jautrumui. Narkotikai, naudojantys HPMC kaip pagalbines medžiagas, per efektyvųjį laikotarpį yra stabilesnė nei vaistų, naudojant kitus tradicinius pagalbininkai (krakmolas, dekstrinas, cukraus milteliai).
2.4 Hidroksipropiletilceliuliozė yra metaboliškai inertinė. Kaip farmacijos pagalbininkas, jis nėra metabolizuojamas ar absorbuojamas, todėl jis nesuteikia šilumos vaistams ir maistui. Jis turi unikalų taikymą dėl mažos kalorijos vertės, be druskos, nealergiškų vaistų ir maisto diabetikams.
2,5 AGMC yra santykinai stabilus rūgščių ir bazėms, tačiau jei pH viršija 2 ~ 11 ir yra paveiktas aukštesnės temperatūros ar ilgesnio laikymo laiko, jis sumažins prinokimo laipsnį.
2.6 Hidroksipropilo metilceliuliozės vandeninis tirpalas gali užtikrinti paviršiaus aktyvumą, parodydamas vidutinio sunkumo paviršiaus ir sąsajos įtempimo vertes. Jis turi veiksmingą dviejų fazių sistemoje emulsiją ir gali būti naudojamas kaip efektyvus stabilizatorius ir apsauginis koloidas.
2.7 Hidroksipropilo metilceliuliozės vandeninis tirpalas pasižymi puikiomis plėvelės formavimo savybėmis ir yra gera dengimo medžiaga tabletėms ir tabletėms. IT suformuota membrana yra bespalvis ir kieta. Jei pridedama glicerolio, jo plastiškumas gali būti padidintas. Po paviršiaus apdorojimo produktas išsisklaido šaltame vandenyje, o tirpimo greitį galima valdyti keičiant pH aplinką. Jis naudojamas lėto atpalaidavimo preparatams ir enteriniam dengtame preparatuose.
3. Produkto paraiška
3.1. Naudojamas kaip klijai ir suyra
HPMC yra naudojamas skatinti vaistų tirpimą, o išsiskyrimo laipsnis gali būti tiesiogiai ištirpintas tirpiklyje, nes klijai, žemas HPMC klampumas, ištirpęs vandenyje, kad būtų skaidrus iki dramblio kaulo lipnaus koloido tirpalo, tabletės, tablečių, skirtingo tipo, o skirtingos rūšies ir skirtingo tipo, o skirtingos rūšies ir skirtingo tipo ir skirtingo tipo, yra 2%.
HPMC vandeninis tirpalas ir tam tikra etanolio koncentracija, kad būtų sudarytas sudėtinis rišiklis; Pavyzdys: 2% HPMC vandeninis tirpalas, sumaišytas su 55% etanolio tirpalu, buvo naudojamas amoksicilino kapsulėms gręžti, kad vidutinis amoksicilino kapsulių tirpimas padidėjo nuo 38% iki 90% be HPMC.
HPMC gali būti pagamintas iš sudėtinių klijų, turinčių skirtingą krakmolo srutų koncentraciją po tirpimo; Eritromicino žarnyno dengtų tablečių ištirpimas padidėjo nuo 38,26% iki 97,38%, kai buvo sujungti 2% HPMC ir 8% krakmolo.
2.2. Padarykite plėvelės dangos medžiagą ir plėvelės formavimo medžiagą
HPMC kaip vandenyje tirpi dangos medžiaga turi šias charakteristikas: vidutinio sunkumo tirpalo klampumas; Dengimo procesas yra paprastas; Geras filmas, formuojantis nuosavybę; Gali išlaikyti kūrinio formą, rašyti; Gali būti atsparus drėgmei; Gali spalvos, pataisos skonis. Šis produktas naudojamas kaip vandenyje tirpios plėvelės danga tabletėms ir tabletėms, turinčioms mažą klampumą, o ne vandens plėvelės danga, kurios klampumas yra didelis, naudojimo kiekis yra 2–5%.
2.3, kaip sustorėjimo agentas ir koloidinis apsaugos klijai
HPMC, naudojamas kaip sustorėjęs agentas, yra 0,45% ~ 1,0%, gali būti naudojamas kaip akių lašai ir dirbtinės ašaros sustorėjimo agentas; Naudojamas hidrofobinių klijų stabilumui padidinti, išvengti dalelių sujungimo, kritulių, įprasta dozė yra 0,5% ~ 1,5%.
2.4, kaip blokatorius, lėto išleidimo medžiaga, kontroliuojamas paleidimo agentas ir porų agentas
HPMC aukšto klampumo modelis naudojamas ruošiant blokatorius ir kontroliuojamus mišrių medžiagų skeleto tablečių tabletes ir hidrofilinį gelio skeleto tabletes. Mažo klampumo modelis yra porų sukelianti veiksnys, skatinantis tabletes, kuriose tabletės yra kontroliuojamos ar kontroliuojamos, kad pradinė terapinė tokių tablečių dozė būtų greitai gaunama, o po to seka nuolatinis atpalaidavimas arba kontroliuojamas atpalaidavimas, kad būtų išlaikyta veiksminga kraujo koncentracija.
2.5. Gelis ir žvakės matrica
Hidrogelio žvakutės ir skrandžio klijų preparatai gali būti paruošti naudojant hidrogelio susidarymo, kurį HPMC dažniausiai naudoja vandenyje, charakteristiką.
2.6 Biologinės lipnios medžiagos
Metronidazolas buvo sumaišytas su HPMC ir polikarboksiletrilen 934 maišytuve, kad bioadhezinės kontroliuojamos atpalaidavimo tabletės, turinčios 250 mg. In vitro tirpimo testas parodė, kad preparatas greitai padidėjo vandenyje, o vaisto išsiskyrimas buvo kontroliuojamas difuzijos ir anglies grandinės atsipalaidavimu. Gyvūnų įgyvendinimas parodė, kad naujoji narkotikų išleidimo sistema turėjo reikšmingų biologinės sukibimo savybės galvijų po liežuvio gleivinės.
2.7, kaip pakabos pagalba
Didelis šio produkto klampumas yra geras pakabos pakabos skysčių preparatas, jo įprasta dozė yra 0,5% ~ 1,5%.
4. Programos pavyzdžiai
4.1 Filmo dangos tirpalas: HPMC 2kg, Talc 2kg, ricinos aliejus 1000ml, Twain -80 1000ml, propilenglikolio 1000 ml, 95% etanolio 53000 ml, vanduo 47000 ml, pigmento reikiamas kiekis. Yra du būdai, kaip tai padaryti.
4.1.1 Tirpaus pigmento padengtų drabužių skysčio paruošimas: įpilkite nustatytą HPMC kiekį į 95% etanolį, pamirkykite jį per naktį, ištirpinkite kitą pigmento vektorių vandenyje (jei reikia), sumaišykite du tirpalus ir tolygiai maišykite, kad susidarytų skaidrus tirpalas. Sumaišykite 80% tirpalo (20% poliravimo) su nustatytu ricinos aliejaus kiekiu, „Tween-80“ ir propilenglikoliu.
4.1.2 Netirpaus pigmento (pvz., Geležies oksido) paruošimas Skystas HPMC per naktį buvo mirkomas 95% etanolyje, o vanduo buvo įpilamas, kad būtų 2% HPMC skaidrus tirpalas. 20% šio tirpalo buvo išimta poliravimui, o likęs 80% tirpalas ir geležies oksidas buvo paruošti skysčio šlifavimo metodu, o po to buvo pridėta kitų komponentų receptinis kiekis ir sumaišytas tolygiai. Dengimo skysčio dangos procesas: Supilkite grūdų lakštą į cukraus dangos puodą, po pasukimo, karšto oro įkaitinimas iki 45 ℃, galite purkšti šėrimo dangą, srauto kontrolę per 10 ~ 15 ml/min., Po purškimo, toliau išdžiūti karštu oru 5 ~ 10 min.
4,2α-interferono akių membrana 50 α-interferono 50 α-interferono membrana buvo ištirpinta 10 ml0,01 ml druskos rūgšties, sumaišytos su 90 ml etanoliu ir 0,5 GHPMC, filtruojama, padengta ant besisukančio stiklo strypo, sterilizuota 60 ℃ ir išdžiovinta ore. Šis produktas gaminamas į filmo medžiagą.
4.3 Cotrimoksazolo tabletės (0,4 g ± 0,08 g) SMZ (80 akių) 40 kg, krakmolo (120 akių) 8 kg, 3%hpmc vandeninis tirpalas 18-20 kg, magnio stearatas 0,3 kg, TMP (80 Mesh) 8 kg, paruošimo metodas yra sumaišyti SMZ ir TMP, o po to pridėkite greitkelį ir sumaišykite. Su surenkamuoju 3%HPMC vandeniniu tirpalu, minkšta medžiaga su 16 akių ekrano granuliavimu, džiovinimo ir po to su 14 akių ekrano nesmulkintų grūdų, pridėkite magnio stearato mišinį su 12 mm apvaliu su žodžiu (Smzco) antspauduojančiais tabletėmis. Šis produktas daugiausia naudojamas kaip segtuvas. Tablečių ištirpimas buvo 96%/20 min.
4.4 PIPERERATINĖS TABLETOS (0,25 g) Piperate 80 akių 25 kg, krakmolas (120 akių) 2,1 kg, atitinkamas magnio stearato kiekis. Jo gamybos būdas yra tolygiai sumaišyti pipeoperinę rūgštį, krakmolą, HPMC, su 20% etanolio minkšta medžiaga, 16 akių ekrano granulė, sausa ir tada 14 akių ekrano „Whole Grain“, taip pat vektoriaus magnio stearatas su 100 mm apskrito diržo žodžiu (PPA0,25) štampavimo tabletėmis. Kadangi krakmolas yra dezintegruojantis agentas, šios tabletės tirpimo greitis yra ne mažesnis kaip 80%/2 min., Tai yra didesnis nei panašūs produktai Japonijoje.
4.5 Jo gamybos metodas yra HPMC, dedamas į 15 ml vandenį, esant 80 ~ 90 ℃ Visas vanduo, paimkite A, įpilkite 35 ml vandens, o po to su likusiais 40 ml vandeninio tirpalo komponentais sumaišykite tolygiai, įpilkite vandenį į visą kiekį, tada sumaišytą per naktį, švelniai užpilkite filtrą, Filtrate į konteinerį, ant konteinerio, Stilizuotą, nuo 98 ~ 100 ℃, 30 m., Ph. 4, tai yra, tai yra 8 -oji. Nuo ° C iki 8,6 ° C. Šis produktas naudojamas ašaros trūkumui, yra geras ašaros pakaitalas, kai naudojamas priekinės kameros mikroskopijai, gali būti tinkamai padidinti šio produkto dozę, tinkama 0,7% ~ 1,5%.
4.6 Methorfano kontroliuojamas tabletės methorfan dervos druska 187,5 mg, laktozės 40,0 mg, PVP70,0 mg, garų silicio dioksido 10 mg, 40,0 mgmc-603, 40,0 mg ~ mikrokristalinio celiuliozės ftalato-102 ir magnio stearato 2,5 mg. Jis yra paruoštas kaip tabletės įprastu metodu. Šis produktas naudojamas kaip kontroliuojama išleidimo medžiaga.
4,7 Avantomicino ⅳ tabletėms, 2149 g avantomicino ⅳ monohidrato ir 1000 ml izopropilo vandens mišinys, kurio 15% (masės koncentracija) Eudragitl-100 (9: 1) buvo maišomi, sumaišyti, sumaišyti ir išdžiovinti 35 ℃. Džiovintos 575 g ir 62,5 g hidroksipropiloceliuliozės E-50 granulės buvo kruopščiai sumaišytos, tada į tabletes buvo įpilta 7,5 g stearino rūgšties ir 3,25 g magnio stearato, kad būtų nuolat išsiskiriantys avangardo mikino ⅳ tabletės. Šis produktas naudojamas kaip lėto atpalaidavimo medžiaga.
4.8 Nifedipino ilgalaikio atpalaidavimo granulės 1 dalis nifedipino, 3 dalių hidroksipropiletil-celiuliozės ir 3 dalys etileliuliozės dalys buvo sumaišytos su sumaišytu tirpikliu (etanolis: metileno chloridas = 1: 1), o 8 dalys kukurūzų krakmolo buvo pridėtos, kad granulės būtų pagamintos vidutinio tirpiu metodu. Granulių vaisto išsiskyrimo greičiui neturėjo įtakos aplinkos pH pasikeitimas ir jis buvo lėtesnis nei komerciškai prieinamų granulių. Po 12 valandų geriamojo vartojimo žmogaus kraujo koncentracija buvo 12 mg/ml, o individualus skirtumas nebuvo.
4.9 ProPranhaol hidrochloridas Palaikomas atpalaidavimo kapsulės propranhaol hidrochloridas 60 kg, mikrokristalinė celiuliozė 40 kg, pridedant 50L vandens granulėms gaminti. HPMC1KG ir EC 9kg buvo sumaišyti į sumaišytą tirpiklį (metileno chloridas: metanolio = 1: 1) 200L, kad būtų pagamintas dangos tirpalas, kurio srautas yra 750 ml/min. Purškimas ant valcavimo sferinių dalelių, padengtos dalelėmis per 1,4 mm ekrano ištisų dalelių dydį, o po poros dydis yra 1,4 mm ekrano ištisų dalelių, o po poros dydžio - 1,4 mm ekrano ištisų dalelių, o po poros dydžio perpildymo dydis yra 1,4 mm ekrano ištisų dalelių, o po poros dydžio - 1,4 mm ekrano ištisų dalelių. Kiekvienoje kapsulėje yra 160 mg propranololio hidrochlorido sferinių dalelių.
4.10 NAPROLOL HCl skeleto tabletės buvo paruoštos maišant NAPROLOL HCL: HPMC: CMC-NA santykiu 1: 0,25: 2,25. Narkotikų išleidimo procentas buvo beveik nulinis užsakymas per 12 valandų.
Kiti vaistai taip pat gali būti gaminami iš mišrių skeleto medžiagų, tokių kaip metoprolol: HPMC: cmc-na pagal: 1: 1,25: 1,25; Allilprolol: HPMC pagal santykį 1: 2.8: 2,92. Narkotikų išleidimo procentas buvo beveik nulinis užsakymas per 12 valandų.
4.11 SKELETON TABLETOS MIŠKŲ ETLAMINAMINOSINO NUORODŲ MEDŽIAGŲ TABARS buvo paruoštos įprastu metodu, naudojant mikro miltelių silikagelio mišinį: CMC-NA: HPMC 1: 0,7: 4,4. Vaistas gali būti išleistas 12h tiek in vitro, tiek in vivo, o linijinio išsiskyrimo modelis turėjo gerą koreliaciją. Pagreitinto stabilumo testo rezultatai pagal FDA reglamentus prognozuoja, kad šio produkto laikymo laikas yra iki 2 metų.
4.12 HPMC (50MPA · S) (5 dalys), HPMC (4000 MPa · s) (3 dalys) ir HPC1 buvo ištirpinti 1000 dalių vandens, 60 dalių acetaminofenai ir 6 dalys silikagelis buvo pridedami, maišomi homogenizatoriumi ir purškiamais išdžiovintais. Šiame produkte yra 80% pagrindinio vaisto.
4.13 Teofilino hidrofilinio gelio skeleto tabletės buvo apskaičiuotos pagal bendrą tabletės svorį, 18% -35% teofilino, 7,5% -22,5% HPMC, 0,5% laktozės ir tinkamą hidrofobinio tepimo kiekį po oralinio tepimo buvo paprastai paruošti.
Pašto laikas: 2012 m. Vasario-05 d