1. Pagrindinė HPMC prigimtis
Hipromeliozė, angliškas pavadinimas hydroxypropyl methylcellulose, slapyvardžiu HPMC.Jo molekulinė formulė yra C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, o molekulinė masė yra apie 86 000.Šis produktas yra pusiau sintetinė medžiaga, kuri yra celiuliozės metilo grupės ir polihidroksipropilo eterio dalis.Jis gali būti gaminamas dviem būdais: vienas yra tinkamos rūšies metilceliuliozės apdorojimas NaOH, o po to reaguoja su propileno oksidu aukštoje temperatūroje ir aukštame slėgyje.Reakcijos laikas turi būti ilgesnis, kad metilo ir hidroksipropilo grupės galėtų susijungti su eteriu.Forma yra prijungta prie celiuliozės anhidrogliukozės žiedo ir gali pasiekti norimą laipsnį;Kitas yra medvilnės sruogų arba medienos plaušienos pluošto apdorojimas kaustine soda, o po to gaunamas reaguojant su chloruotu metanu ir propileno oksidu, o po to toliau rafinuojamas, susmulkinamas, paverčiamas smulkiais ir vienodais milteliais arba granulėmis.HPMC yra natūrali augalinės celiuliozės įvairovė, taip pat puiki farmacinė pagalbinė medžiaga, kurios šaltinis yra platus.Šiuo metu jis plačiai naudojamas namuose ir užsienyje ir yra vienas iš farmacinių pagalbinių medžiagų, kurių panaudojimo lygis yra didžiausias tarp geriamųjų vaistų.
Šio produkto spalva yra nuo baltos iki pieno baltumo, netoksiška ir beskoniai, o tai granuliuoti arba pluoštiniai, lengvai tirpstantys milteliai.Jis yra gana stabilus esant šviesai ir drėgmei.Jis išbrinksta šaltame vandenyje ir susidaro pieno baltumo koloidinis tirpalas, turintis tam tikrą klampumą.Soli-gelio sąveikos reiškinys gali atsirasti dėl tam tikros tirpalo koncentracijos temperatūros pokyčio.Jį labai lengva ištirpinti 70% alkoholyje arba dimetilketone ir netirps bevandeniame alkoholyje, chloroforme ar etoksietane.
Hipromeliozė turi gerą stabilumą, kai pH yra nuo 4,0 iki 8,0, ir ji gali stabiliai egzistuoti tarp 3,0 ir 11,0.Po 10 dienų laikymo 20°C temperatūroje ir 80% santykinėje oro drėgmėje HPMC drėgmės sugėrimo koeficientas yra 6,2%.
Dėl dviejų pakaitų kiekio hipromeliozės, metoksi ir hidroksipropilo struktūroje atsirado įvairių produktų.Konkrečioje koncentracijoje įvairių tipų produktai turi specifinį klampumą ir terminio geliavimo temperatūrą, todėl turi skirtingas savybes ir gali būti naudojami įvairiems tikslams.Įvairių šalių farmakopėjose yra skirtingos modelio specifikacijos ir išraiškos: Europos farmakopėja yra pagrįsta įvairiais skirtingo klampumo laipsniais ir skirtingais rinkoje esančių produktų pakeitimo laipsniais.Jis išreiškiamas pažymiu ir skaičiumi.Vienetas yra mPa•s.Pridėjus 4 skaitmenis, nurodančius kiekvieno hipromeliozės pakaitalo, pavyzdžiui, hipromeliozė 2208, turinį ir tipą, pirmieji du skaitmenys rodo apytikslį metoksi grupės procentą, o paskutiniai du skaitmenys – hidroksipropilas. Apytikslis atvejų procentas.
2. HPMC tirpinimo vandenyje būdas
2.1 Karšto vandens metodas
Kadangi hipromeliozė netirpsta karštame vandenyje, pradiniame etape ją galima tolygiai paskirstyti karštame vandenyje, o tada, kai ji atvėsinama, aprašomi du tipiniai metodai:
(1) Į indą įpilkite reikiamą kiekį karšto vandens ir pašildykite iki maždaug 70 ℃.Palaipsniui, lėtai maišydami, supilkite produktą.Iš pradžių produktas plūduriuoja vandens paviršiuje, o po to palaipsniui susidaro srutos.Suspensiją atvėsinkite.
(2) Į indą įpilkite 1/3 arba 2/3 reikalingo vandens kiekio ir pašildykite iki 70°C, kad produktas pasiskirstytų ir paruoštų karšto vandens suspensiją, tada įpilkite likusį šalto arba ledinio vandens kiekį. į karšto vandens suspensiją Suspensijoje išmaišę mišinį atvėsinkite.
2.2 Miltelių maišymo būdas
Miltelių dalelės ir kiti miltelių pavidalo ingredientai vienodais ar didesniais kiekiais yra visiškai disperguojami sausai maišant, o po to įpilama vandens, kad ištirptų.Šiuo metu hipromeliozė gali ištirpti be aglomeracijos.
3. HPMC privalumai
3.1 Tirpumas šaltame vandenyje
Jis tirpsta šaltame vandenyje, žemesnėje nei 40°C arba 70% etanolyje.Jis iš esmės netirpus karštame vandenyje, kurio temperatūra viršija 60°C, bet gali būti želė.
3.2 Cheminis inertiškumas
Hipromeliozė (HPMC) yra nejoninis celiuliozės eteris.Jo tirpalas neturi joninio krūvio ir nesąveikauja su metalų druskomis ar joniniais organiniais junginiais.Todėl paruošimo metu kitos pagalbinės medžiagos su juo nereaguoja.
3.3 Stabilumas
Jis yra gana stabilus tiek rūgštims, tiek šarmams ir gali būti laikomas ilgą laiką nuo 3 iki 1 l pH, o jo klampumas akivaizdžiai nesikeičia.Vandeninis hipromeliozės tirpalas (HPMC) turi antipelėsinį poveikį ir gali išlaikyti gerą klampos stabilumą ilgai laikant.Farmacinės pagalbinės medžiagos, kuriose naudojamas HPMC, pasižymi geresnės kokybės stabilumu nei tradicinės pagalbinės medžiagos (tokios kaip dekstrinas, krakmolas ir kt.).
3.4 Klampumo reguliavimas
Skirtingi HPMC klampumo dariniai gali būti maišomi skirtingomis proporcijomis, o jo klampumas gali keistis pagal tam tikrą taisyklę ir turi gerą linijinį ryšį, todėl jį galima pasirinkti pagal reikalavimus.
3.5 Metabolinė inercija
HPMC organizme nėra absorbuojamas ir nemetabolizuojamas, nesuteikia kalorijų, todėl yra saugi vaistinių preparatų pagalbinė medžiaga.
3.6 Saugumas
Paprastai manoma, kad HPMC yra netoksiška ir nedirginanti medžiaga.Vidutinė mirtina dozė pelėms yra 5 g/kg, o žiurkėms – 5,2 g/kg.Paros dozė yra nekenksminga žmogaus organizmui.
4. HPMC taikymas preparatuose
4.1 Naudojama kaip plėvelės dengimo medžiaga ir plėvelę formuojanti medžiaga
Hipromeliozė (HPMC) naudojama kaip plėvele dengtos tabletės medžiaga.Palyginti su tradicinėmis dengtomis tabletėmis, tokiomis kaip cukrumi dengtos tabletės, dengtos tabletės neturi akivaizdžių pranašumų užmaskuojant skonį ir išvaizdą, tačiau jų kietumas ir purumas, drėgmės sugėrimas, skaidymasis, dangos masės padidėjimas ir kiti kokybės rodikliai yra geresni.Šio produkto mažo klampumo klasė naudojama kaip vandenyje tirpi plėvelės dengimo medžiaga tabletėms ir piliulėms, o didelio klampumo klasė naudojama kaip organinių tirpiklių sistemų plėvelės dengimo medžiaga.Naudojimo koncentracija paprastai yra 2,0–20%.
4.2 kaip rišiklis ir dezintegrantas
Šio produkto mažo klampumo klasė gali būti naudojama kaip rišiklis ir dezintegrantas tabletėms, piliulėms ir granulėms, o didelio klampumo klasė gali būti naudojama tik kaip rišiklis.Dozė skiriasi atsižvelgiant į skirtingus modelius ir reikalavimus.Paprastai sauso granuliavimo tabletėms naudojamas rišiklio kiekis yra 5%, o šlapio granuliavimo tabletėms naudojamas rišiklio kiekis yra 2%.
4.3 Kaip sustabdymo agentas
Suspenduojanti medžiaga yra klampi gelio medžiaga, turinti hidrofiliškumą.Suspenduojančios medžiagos naudojimas suspenduojančiame agente gali sulėtinti dalelių nusėdimo greitį ir gali būti pritvirtintas prie dalelių paviršiaus, kad dalelės nepolimerizuotis ir kondensuotis į masę.Suspensijos gamyboje suspensijos vaidina labai svarbų vaidmenį.HPMC yra puiki suspenduojančių medžiagų įvairovė.Į jį ištirpintas koloidinis tirpalas gali sumažinti skysčio ir kietos medžiagos sąsajos įtampą ir laisvą energiją ant mažų kietųjų dalelių, taip padidindamas nevienalytės dispersijos sistemos stabilumą.Šis produktas yra didelio klampumo skystas suspensijos preparatas, paruoštas kaip suspenduojantis agentas.Jis turi gerą suspendavimo efektą, lengvai pasiskirsto, nelipnus ir smulkias flokuliuotas daleles.Įprasta suma yra 0,5–1,5%.
4.4 Naudojamas kaip blokatorius, lėto ir kontroliuojamo atpalaidavimo agentas ir poras formuojantis agentas
Šio produkto didelio klampumo laipsnis naudojamas ruošiant hidrofilines gelio matricos ilgalaikio atpalaidavimo tabletes, lėtintuvus ir kontroliuojamo atpalaidavimo agentus, skirtus mišrios medžiagos matricos ilgalaikio atpalaidavimo tabletėms.Tai lėtina vaisto išsiskyrimą.Jo naudojimo koncentracija yra 10% ~ 80% (W / W).Mažo klampumo laipsnis naudojamas kaip poras formuojantis agentas ilgalaikio arba kontroliuojamo atpalaidavimo preparatams.Pradinė dozė, reikalinga šio tipo tablečių terapiniam poveikiui pasiekti, gali būti greitai pasiekiama, o tada pasireiškia ilgalaikio arba kontroliuojamo atpalaidavimo poveikis ir palaikoma efektyvi vaisto koncentracija kraujyje.Hipromeliozė hidratuoja, kad susidarytų gelio sluoksnis, kai susitinka su vandeniu.Vaisto išsiskyrimo iš matricinės tabletės mechanizmas daugiausia yra gelio sluoksnio difuzija ir gelio sluoksnio erozija.
4.5 Apsauginiai klijai, naudojami kaip tirštiklis ir koloidas
Kai šis produktas naudojamas kaip tirštiklis, įprasta koncentracija yra 0,45–1,0%.Šis produktas taip pat gali padidinti hidrofobinių klijų stabilumą, sudaryti apsauginį koloidą, užkirsti kelią dalelių susiliejimui ir aglomeracijai, taip slopindamas nuosėdų susidarymą.Įprasta jo koncentracija yra 0,5–1,5%.
4.6 Naudojama kaip kapsulės medžiaga
Paprastai kapsulės apvalkalo medžiaga daugiausia yra želatina.Ming kapsulės apvalkalo gamybos procesas yra paprastas, tačiau yra keletas problemų ir reiškinių, tokių kaip prasta drėgmei ir deguoniui jautrių vaistų apsauga, sumažėjęs vaisto tirpimas ir kapsulės apvalkalo suirimo uždelsimas saugojimo metu.Todėl hipromeliozė naudojama kaip kapsulės medžiagos pakaitalas ruošiant kapsules, o tai pagerina kapsulės formavimo ir naudojimo poveikį, ir buvo plačiai reklamuojama namuose ir užsienyje.
4.7 Kaip bioklijai
Bioadhezinė technologija, pagalbinių medžiagų naudojimas su biolipniais polimerais, prilipus prie biologinės gleivinės, padidina preparato ir gleivinės kontakto tęstinumą ir sandarumą, todėl vaistas lėtai išsiskiria ir absorbuojamas gleivinėje, kad būtų pasiektas tikslas. gydymas.Jis plačiai naudojamas dabar Jis naudojamas nosies ertmės ir burnos gleivinės ligoms gydyti.Virškinimo trakto bioadhezijos technologija yra naujo tipo vaistų tiekimo sistema, sukurta pastaraisiais metais.Jis ne tik prailgina vaistinių preparatų buvimo virškinimo trakte laiką, bet ir pagerina vaisto kontaktą su absorbcijos vietos ląstelės membrana bei keičia ląstelės membranos sklandumą.Sustiprėja vaisto prasiskverbimas į plonosios žarnos epitelio ląsteles, todėl pagerėja vaisto biologinis prieinamumas.
4.8 Kaip vietinis gelis
Kaip lipnus odos preparatas, gelis turi daug privalumų, tokių kaip sauga, grožis, lengvas valymas, maža kaina, paprastas paruošimo procesas ir geras suderinamumas su vaistais.Pastaraisiais metais jam buvo skiriamas didelis dėmesys ir jis tapo išorinių odos preparatų kūrimu.kryptis.
4.9 Kaip nusodinimo inhibitorius emulsinimo sistemoje
Paskelbimo laikas: 2021-12-16